Antiácidos, Laxantes y antidiarréicos



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Viridiana García Ficha 9 Subtema 7

ANTI-ÁCIDOS y EUPÉPTICOS.




CLASIFICACIÓN:

I. Antiácidos:


Absorbibles (Generales o Sistémicos): BICARBONATO DE SODIO, SAL DE UVAS.
No Absorbibles (Locales o No Sistémicos):

Sales de Aluminio  HIDRÓXIDO DE ALUMINIO, GEL DE HIDRÓXIDO DE ALUMINIO.

Sales de Magnesio  HIDRÓXIDO DE MAGNESIO, TRISILICATO DE MAGNESIO, CARBONATO DE MAGNESIO.

Sales de Calcio  CARBONATO DE CALCIO.
Inhibidores de la Bomba de Protones: OMEPRAZOL, LANSOPRAZOL, PANTOPRAZOL.
Otros: PIRENZEPINA, SUCRALFATO, SUBNITRATO DE BISMUTO, SUBSALICILATO DE BISMUTO, CARBENOXOLONA.

Prostaglandinas  E2, I2.

Anti- H2  CIMETIDINA, RANITIDINA, NIZATIDINA, FAMOTIDINA.

*ACEXAMATO DE ZINC (No es un Anti-H2 pero actúa como tal).


II. Eupépticos (Digestantes): ÁCIDO CLORHÍDRICO, CLORURO DE BETANIA.

Enzimas: ÁCIDO DEHIDROCÓLICO, PANCREATINA, TRIPSINA, AMILASA, LIPASA,

PEPSINA.
Generalidades: 1º existieron los Antiácidos. Después vinieron los Anti-Histamínicos H2. Luego los inhibidores de la Bomba.



Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO: El estímulo Vagal junto con el  de la Secreción de Gastrina  la Liberación de HISTAMINA. La HISTAMINA se une a su receptor estimulando la formación de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Se producen diariamente 1,000 mEq de ÁCIDO CLORHÍDRICO. La Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO en las células Parietales depende de la Bomba de H/K ATPasa.

Factores que influyen en la Secreción: Distensión de la pared del Estómago, Estimulación Sensorial, Estímulos Hormonales, Estrés, Café. ALCOHOL, Tabaco, Algunos medicamentos (Anti-Inflamatorios No Esteroideos, Salicilatos, RESERPINA).

Ésto modifica la Circulación en la Glucosa:

: Resistencia del epitelio.



: Motilidad. Secreción de ácido, Pepsina. Formación de Úlceras.

Hace 20 años: los únicos Tx eran los Antiácidos. Donde se consumía una alta cantidad de Leche. Formándose un *Sd Lacto–Alcalino. Se gastaban 6 - 7 frascos/día de Antiácidos.

*Sd Lacto–Alcalino: En donde hay una descompensación entre fosfatos y calcio formándose cálculos biliares.


I. ANTIÁCIDOS



Generalidades: Los Antiácidos en general, son medicamentos que tienen la capacidad de Neutralizar y  la Acidez del contenido Gástrico, modificando el pH del Estómago y Duodeno. Son Bases débiles que al mezclarlas con el ÁCIDO CLORHÍDRICO forman Sal y H2O.

Mecanismo de Acción: Hay 3 mecanismos de producción de Jugo Gástrico:

  1. Mecánica: por medio de receptores. 2. SNC: Parasimpático. 3. Química: Gastrina.

Actividad: Sustancias utilizadas para modificar el pH de Estómago e Intestino. Pueden Antagonizar ciertas [ ] de ÁCIDO CLORHÍDRICO en un tiempo determinado. En 15 - 30 min de preferencia.

Usos: Cuando hay daño a la Mucosa (por ingesta de comidas irritantes o por medicamentos). Reflujo Gastroesofágico, Tx de Hipercloridria, Úlcera s (Péptica, por Estrés).

Indicaciones: Si se están utilizando otros medicamentos, hay que dar un margen de 2 hrs (pues los Antiácidos  su Absorción). No utilizarlos por tiempo prolongado.

ABSORBIBLES (GENERALES o SISTÉMICOS)



Interdependencias: las Sales se pueden combinar con Parasimpaticolíticos y Anti-Histamínicos H2.
BICARBONATO DE SODIO: NaHCO3. Polvo blanco, cristalino, soluble en agua. Ya no se usa, posee sabor amargo.

Actividad: EL CO2 modifica el pH (produce elevación del pH lentamente), pero en poco tiempo (1 – 1 ½ hr) regresa al cuadro clínico.

Fc: Absorción: Se absorbe muy bien pero produce grandes cantidades de CO2 y H2O.

Eliminación: Renal, la alcaliniza.

EC: Alcalosis metabólica. En Px con Úlcera hay Perforación.

Uso Crónico:  de Peso (por Edema). Sd de Rebote ( la Secreción de Gastrina. Se absorbe modificando el pH de la sangre y orina. Favoreciendo Infecciones urinarias). Al combinarlo con Leche se forma el Sd Lacto-Alcalino.

Indicaciones: 1 gr de BICARBONATO neutraliza 1.2 - 2.5 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
SAL DE UVAS: PICOT®. Polvo efervescente. Contiene CARBONATO ÁCIDO DE SODIO, ÁCIDO TARTÁRICO y ÁCIDO CÍTRICO.

EC: Dispepsia y Pirosis.

CI: No administrar en Niños porque produce Alteraciones en el Metabolismo del Calcio.

NO ABSORBIBLES (LOCALES o NO SISTÉMICOS)



Generalidades: Todo lo que sea Hidróxido, Carbonato o Silicato neutralizan lentamente los ácidos existentes.

Farmacocinética:

Absorción: No se absorben.

Eliminación: Heces.

Mecanismo de Acción: El Aluminio y Magnesio son metales alcalinos que neutralizan el pH, formando Sales Neutras Insolubles.

SALES DE ALUMINIO


Actividad: Modifican la acidez gástrica. Suprimen la activación de la Pepsina y Gastrina. Tienden a elevar lentamente el pH (pero no sobrepasan 3.5). No hay Secreción de Rebote. El Aluminio Relaja el músculo liso y no  la Contractilidad (al contrario demora el vaciamiento gástrico).  Secreción de moco.

Farmacocinética:

Metabolismo: Se forma Cloruro de Aluminio y Agua.

Efectos Colaterales: Si se llegara a absorber, modifica los Fosfatos y se presentan Alteraciones Renales. Es Astringente (Sequedad de mucosas). Estreñimiento. Puede haber una Descompensación de Calcio y Fósforo con su uso crónico.
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO: polvo blanquecino, insoluble en Agua e insípido.

MA: Al contacto con el ÁCIDO CLORHÍDRICO se forma AlCl y H2O modificándose el pH.

Actividad: Modifica la actividad de la Pepsina y Gastrina.

Usos: Coadyuvante en el Tx de Ulcera péptica.

EC: Puede producir retardo en el Vaciamiento gástrico, N y V.

Indicaciones: Puede ser bloqueado por los alimentos. Solo se absorberá cuando existan Úlceras. 5 ml neutralizan 10 – 20 mEq de ÁCIDO CLORHÍDRICO.

SALES DE MAGNESIO


Generalidades: Suspensión blanquecina,

Mecanismo de Acción: Al ingresar se combina con ÁCIDO CLORHÍDRICO dando Cloruro de Magnesio y Agua.

Actividad: Puede alcalinizar el pH del Estómago (pH 7 - 8). Antiácido, Laxante (muy efetivo), Catártico.

Efectos Colaterales: En Lesiones Ulcerosas se absorben en pequeñas cantidades y Causan alteraciones Neuromusculares.

Interdependencias: Magnesio y Aluminio para evitar descompensación.
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO: es el más usado. Es insoluble en agua.

MA: Al contacto con ÁCIDO CLORHÍDRICO se forma MgCl y H2O, modificándose la secreción de Gastrina, Secretina y pH.

Actividad: Catártico y laxante (LECHE DE MAGNESIA). Puede modificar el pH hasta 6, 7, 8 ó 9.

Indicaciones: Hidróxido de magnesio neutraliza 2.7 mEq por litro de HCL.

Interdependencias: Se combina con HIDRÓXIDO DE ALUMINIO [Al (OH)3], esta es la mejor combinación.
TRISILICATO DE MAGNESIO:

Actividad:  la cantidad de Agua. Actúa mas como Laxante que como Antiácido.

EC: Produce alteraciones renales.

Indicaciones: neutraliza 7.7 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
CARBONATO DE MAGNESIO:

MA: Es el único Antiácido cuya ingesta va seguida de una Estimulación de la secreción Ácida (se debe a la acción directa del Calcio al estimular la secreción ácida de las células Parietales). Produce liberación de Calcio al mezclarse con ÁCIDO CLORHÍDRICO.

Fc: Absorción: Se absorbe un 5 – 15%

EC: puede producir HCO3 y CO2, así como Distensión abdominal y Alcalosis Metabólica.

SALES DE CALCIO


Indicaciones: Carbonato de Calcio neutraliza 21 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
CARBONATO DE CALCIO: TUMS®.

MA: Neutralizan muy bien el pH.

Fc: Absorción: Al absorberse modifica el Calcio plasmático.

EC: Estreñimiento, Flatulencia y Alcalosis.

Presentación/NC: Pastillas masticables.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES



Generalidades: son Caros.

Mecanismo de Acción: Inhibidores de la bomba de H/K ATPasa. Actúa en la célula y modifica la Bomba. Se convierte en un derivado activo. Se transforman a Ác Sulfémico y a Sulfenamida, y es en estas formas como actúa en células Parietales.

Actividad: â: Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO, el pH.

Farmacocinética:

Absorción: Oral.

Distribución: Pasa a Circulación, llega a la célula Parietal.

Usos: Tx de cualquier tipo de Úlcera (Esofágicas, Gástricas, Duodenales). Sd de Zollinger-Ellison, Reflujo Gastroesofágico.

Efectos Colaterales: Es tan potente que puede provocar Aclorhidria, N y V.

Vía/dosis: 20 – 80 mg/día, de 1 - 2 meses.
OMEPRAZOL:

Fc: Absorción: CPmáx: 3 hrs.

OTROS



PIRENZEPINA: GASTROXEPINA®. Derivado de Aminas terciarias al igual que la TELENZEPINA.

MA: Antagonizan a los Receptores Muscarínicos tipo 1 modifican el estímulo de la ACETILCOLINA sobre la Secreción ácida.

Actividad: Anticolinérgico

â: Secreción de Pepsina, Gastrina, Moco, Bicarbonato, [ ] de ÁCIDO CLORHÍDRICO.



Fc: Absorción: Oral, 25 - 30%.

Distribución: Pasa Barreras. Vida ½: 10 hrs.

Metabolismo: CEH.

Eliminación: Renal y Bilis.

EC: Efectos Atropínicos (Sequedad de mucosas, Taquicardia, Sedación). Produce alteración de la Conducta en Niños.

Interdependencias: Se pueden combinar con Anti-Histamínicos H2.
SUCRALFATO: ANTEPSIN®. Conformado por Sacarosa (Disacárido) e HIDRÓXIDO DE ALUMINIO.

MA: Al depositarse en la Mucosa Intestinal forma una capa que libera al Disacárido y se forma un gel que se adhiere a la úlcera, produce cicatriz y la protege, modifica el pH y también impide el crecimiento de la úlcera. Se fija poco a la mucosa Gástrica o Duodenal intacta.

Actividad: á: Fase de cicatrización.

Fc: Absorción: Oral, 3 - 5%.

Usos: Coadyuva al Tx de la Úlcera.

EC: Raros. Hay Estreñimiento.

Indicaciones: Se debe acompañar de Agua c/4 - 6 hrs.

Interdependencias:  la Absorción de cualquier otro medicamento.

Vía/dosis: c/8 hrs.
SUBNITRATO DE BISMUTO:

Actividad: Es un Anti-Péptico, que forma un coloide que mantiene el pH en un 3.5. Bloquea al Campilobacter pylori (tiene actividad bacteriana).

EC: Tiñe la lengua y las Heces de negro.
SUBSALICILATO DE BISMUTO: PEPTO BISMOL®.

Actividad: Modifica la Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Protege la mucosa. Actúa inclusive en Colon. Tiene actividad Anti-Péptica. Demulcente (causa sequedad).

â: Secreción de Prostaglandinas en Tracto GI.

á: Secreción de Moco y BICARBONATO.

Fc: Absorción: Oral, 0.5 - 1%.

Eliminación: Heces, 99%. Las heces y las mucosas se tiñen de negro.

Usos: Tx de Úlcera gástrica. Ayuda a eliminar el H pylori (que es responsable del  de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Produce Gastritis inflamatorias, Úlceras. Si no se da Tx en presencia de Úlceras, puede producir Adenocarcinoma de Estómago. Tiene alta prevalencia en la raza caucásica. Es muy sensible a Antibióticos como la AMOXICILINA). Se utiliza en algunas Intoxicaciones sencillas (es un buen adsorbente). Bueno para una Diarrea ocasional.

CI: En niños (excepto si se diluye en ½ onza de agua cuando hay duda si tomó algún químico. Pues el Subsalicilato se transforma a Salisílico).
CARBENOXOLONA: BIOGASTREN®. Derivado del Ácido Glicirrínico. Se extrae de una leguminosa.

Actividad: Modifica la composición del moco, Cubre el epitelio, Evita la acción del ÁCIDO CLORHÍDRICO. Anti-Inflamatoria en Úlceras Gastroduodenales.

EC: Estreñimiento (Endurecimiento de la masa fecal). Su estructura química tiene semejanza a un Glucocorticoide, por eso produce Retención de Líquidos, Edema, Modifica el pH sanguíneo (Alcalosis) y se pierde una buena cantidad de K.
PROSTAGLANDINAS
Generalidades: MYSOPROSTOL®. ALPROSTADIL®. Ver pg 66, Ficha 4 Sub 1.

Actividad:

: el pH, Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO.

: Secreción de BICARBONATO, Secreción y Espesor del moco.

Usos: Protege contra las úlceras producidas por AINE’S, Alcohol, Aumento de la secreción biliar, Exposición a sustancias alcalinas, Insulto térmico.

Efectos Colaterales: Diarrea, Deshidratación, Hipotensión. Embarazo ( las Contracciones uterinas).

Contraindicaciones: No en Px con Tx de ASPIRINA, Quemados, Embarazo (produce Aborto). No combinar con ALCOHOL.

Vía/dosis: Tabletas de 200 mg.

ANTI-HISTAMÍNICOS H2


Generalidades: ver pg 53, Ficha 3 Sub 5.

Mecanismo de Acción: Son Antagonistas de los Receptores H2.

Actividad: Anti-Ulcerosos.

Interdependencias: Que se pueden combinar con antiácidos o derivados del OMEPRAZOL. Potenciando los efectos protectores hacia la mucosa.
ACEXAMATO DE ZINC:

Actividad: Aparentemente tiene un efecto como de Anti-Histamínicos H2 (pero no es un Anti H2).

Fc: Absorción: No se absorbe.

Usos: Tx de las Úlceras. Se utiliza mucho para personas que ingieren crónicamente AINE’s.

Interdependencias: Puede venir combinado con otros agentes Anti-Ulcerosos.


II. EUPÉPTICOS (DIGESTANTES)
Actividad: Son sustancias que promueven la Digestión. Modifican la [ ] de Colesterol y  la Formación de cálculos.

Usos: Enf donde no hay un buen aporte de ÁCIDO CLORHÍDRICO (Atrofia Crónica de la mucosa Gástrica, Gastritis crónica, Anemia perniciosa. Insuficiencia Pancreática, Insuficiencia Biliar, Resección Gástrica), Úlcera, Mala absorción, Px Quemado en Tracto GI, Px Dispépticos.

Efectos Colaterales: Diarrea y Flatulencia.

Intoxicación: Cefalea, Dolor abdominal y Nauseas (sin Vomito).

Indicaciones: Se administran junto con alimentos para mejorar su Digestión. Cuando por ejemplo no hay un buen aporte de ÁCIDO CLORHÍDRICO (Valor normal: 20 - 40 mEq/L, son suficiente para mantener un pH menor de 1 y una buena Digestión).

Interdependencias:

su Bd: HIERRO, Tetraciclinas, ETAMBUTOL, BDZ, Fenotiazinas, RANITIDINA, INDOMETACINA, FENITOÍNA, Vitamina A, ATENOLOL, PROPANOLOL, Fluoruros y Fosfatos.

ÁCIDO CLORHÍDRICO: ÁCIDO CLORHÍDRICO al 10%. ACIDULCIN®.

Indicaciones: 5 ml se diluye en 250 ml de Agua. Se ingiere en la comida de 1 - 2 L.

CLORURO DE BETANIA: NORMACID®. Altas cantidades de Ácido Glutámico que rápidamente se transforma en ÁCIDO CLORHÍDRICO. Se logra la misma [ ] al 10%.

ENZIMAS



ÁCIDO DEHIDROCÓLICO: Ácidos Biliares.






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